键凯分析方法开发平台助力蛋白、多肽药物的表征和质控

转自：PEGylation

键凯分析方法开发平台

助力蛋白、多肽药物的表征和质控

聚乙二醇化服务

键凯科技在聚乙二醇化临床前阶段的聚乙二醇化服务和聚乙二醇化偶联物的定制合成方面具有丰富经验，可满足客户对蛋白质、肽、寡核苷酸和小分子等各类药物的独特聚乙二醇化需求。键凯科技可以根据客户的需求，提供特定分子的聚乙二醇偶联物，如聚乙二醇化蛋白质、聚乙二醇化肽、聚乙二醇化多肽、聚乙二醇化寡核苷酸、聚乙二醇化小分子等。键凯科技将对客户指定的蛋白质、肽、寡核苷酸或小分子进行聚乙二醇化，并提供终产品的分析报告。

生物药物研发部

键凯科技有自己的生物药物研发部，承担本公司在生物药物方面的研发工作，包括聚乙二醇偶联的蛋白药物、抗体药物和ADC药物、mRNA药物以及其他药物的药理毒理学研究。生物药物研发部有全套的蛋白发酵中试车间、聚乙二醇偶联车间及相应的生产和检验设备，可完成蛋白的中试表达生产。生物药物研发部已配备用于LNP包裹的微流控设备，荧光成像的激光共聚焦显微镜等先进设备，并承担肿瘤免疫药物、ADC药物、PEG大分子聚合物项目、核酸药物项目等多个管线，目前均属于实验室开发阶段。

针对蛋白、多肽类药物分子，键凯可以做哪些分析表征？

在实践中，键凯分析方法开发平台，助力了蛋白多肽类分析支持工作，可以在工艺筛选和优化的初期，提供高效率的分析支持。

键凯科技提供多种蛋白、多肽修饰材料：PEG、多肽侧链和ADC的linker-Drug等，可作为科研的合适选择。SEC-MALS实现PEG修饰蛋白复合物平均修饰率表征，平台的高分辨质谱仪可以完成PEG修饰位点、ADC的平均DAR、载药分布的分析。

（图谱和数据来源于键凯分析方法开发部）

案例一 

PEG修饰蛋白药物平均修饰数分析

PEG与蛋白偶联可以延长蛋白药物半衰期，改善药物的药代动力学和药效学性质。蛋白-PEG药物的平均修饰数是指每个蛋白上平均偶联的PEG个数，修饰数会影响药物的生物学活性、长效性和产品均一性，因此需要进行质控。键凯分析方法开发团队开发了基于SEC-MALS分析蛋白-PEG复合物平均修饰数的方法，可高效、准确的测量PEG修饰个数。

案例二 

PEG修饰蛋白药物修饰位点分析

PEG化位点可能影响PEG修饰蛋白药物的生物学活性，识别这些偶联位点对PEG化药物的表征非常重要。键凯分析方法开发团队利用高分辨质谱技术，通过对蛋白-PEG偶联物进行前处理，可在二级质谱水平上分析PEG连接肽段的子离子信息，准确确定偶联位点。

案例三 

ADC药物DAR值和载药分布分析

DAR值是ADC药物每个抗体载药数量的平均值，决定了能够到达肿瘤细胞的有效药物量，对ADC药物的安全性和有效性至关重要。键凯分析方法开发团队利用高分辨质谱仪对ADC药物的DAR值、载药分布进行分析，助力ADC药物的早期筛选和工艺研发。

案例四 纯度分析：侧链修饰多肽

键凯科技分析方法开发团队开发基于LC-UV的方法，表征侧链修饰后的多肽纯度，结合高分辨质谱，将杂质分离后更好的解析出来。键凯科技提供可供侧链修饰用途的定制合成产品，欢迎沟通合作。

侧链应用于很多产品中，包括多肽侧链和ADC的linker-Drug等，其纯度影响着下游产品的质量。键凯科技分析方法开发团队开发基于LC-CAD的方法，开发了一系列用于表征侧链纯度的方法，能准确的反应侧链的质量。

案例五 生物样本中的多肽分析

治疗性多肽在体内通常血药浓度较低，对其药代动力学评估带来挑战。键凯科技分析方法开发团队开发前处理方法及基于CE-MS的检测方法，表征生物样本中多肽含量，该方法处理效率高，分离速度快、样品消耗量少，且具有较高灵敏度。

治疗性多肽在体内会被相应酶降解，在新结构的预实验中，使用LC-qTOF对侧链修饰多肽及其降解产物进行表征，为后续研究提供充分的数据支持。

键凯科技应用创新平台

在蛋白药物领域的服务优势

自主知识产权的聚乙二醇化技术：对蛋白质、肽、寡核苷酸和小分子等实现独特的PEG化修饰，也涉及递送载体、脂质体、水凝胶、linker等结构的定制化服务

PEG领域精耕细作，专业的理解：积累了2000余种产品，常用PEG活性衍生物超过600余种，是国内外少数能够自主规模化生产高纯度、低分散性聚乙二醇的企业

自有高端研发设备，支持复杂材料的创新研发工作

PEG全环节定制服务：从原料PEG化合物筛选，工艺优化，修饰表征，质量分析，到注册与申报，各模块专业化团队

JenKem 

键凯科技(688356.SH)可以为客户提供完整的聚乙二醇化方法开发服务，根据客户的项目需求，为客户确定合适的高质量聚乙二醇衍生物，并提供聚乙二醇化样品以及完整的方法开发文件，包括为客户的聚乙二醇化产品定制开发的分析方法，全方位支持客户从早期聚乙二醇衍生物试剂筛选直至临床前阶段的需求。

键凯科技可提供定制合成的多肽侧链与linker结构，欢迎通过以下方式联系我们：

键凯热线：010-82156767

键凯销售：010-62983737

电子邮箱：sales@jenkem.com